氯比格雷的功效 氯吡格雷的功效与副作用( 二 )


药理学:该药是血小板聚集抑制剂,选择性地抑制ADP与血小板受体的结合及抑制ADP介导的糖蛋白GPⅡh/Ⅲa复合物的活化,而抑制血小板聚集 。也可抑制非ADP引起的血小板聚集 。对血小板ADP受体的作用是不可逆的 。口服吸收迅速,血浆中蛋白结合率为98%,在肝脏代谢,主要代谢产物无抗血小板聚集作用 。
适应症
用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾?。?如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病 。
用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱 。
不良反应
常见的不良反应为消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退、胃炎、便秘、皮疹等 。偶见血小板减少性紫癜 。
注意事项
①老年患者无需调整剂量 。②可经乳汁分泌 , 故妊娠期妇女及哺乳期妇女用药应权衡利弊 。③肝、肾功能损害者慎用 。
禁忌症
对本品过敏者、溃疡病患者及颅内出血患者禁用 。
药物相互作用
①阿司匹林、萘普生、华法林、肝素、溶栓药、月见草油、姜黄素、辣椒素黑叶母菊、银杏属、大蒜、丹参等可增加本品出血风险 。②奥美拉唑可降低本品血药浓度,增加心血管事件风险 。
氯比格雷的药理作用?
药效学特性
氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂 。ATC分类为:BO1AC/04 。氯吡格雷选择性也抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化,因此可抑制血小板聚集,氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集,但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物 。除ADP外,氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增,抑制其它激动剂诱导的血小板聚集 。氯吡格雷不能抑制磷酸二酯酶的活性 。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用 。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响 。而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新有关 。从第一天起,每天重复给氯吡格雷75mg,抑制ADP诱导血小板聚集 , 抑制作用在3-7天达到稳态 。在稳态,每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平维持中40%-60%,在治疗中止后一般约在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线 。
临床试验
氯吡格雷的临床疗效来自于CAPRIE临床试验 。该试验的入组病人有19,185个 , 为多个中心,多国家,随机双盲比较氯吡格雷(75mg/天)和阿司匹林(325mg/天)作用的平行临床研究 。
随机入选的病人为:
1)有近期心肌梗死史(35天内)
2)近期缺血性中风史(7天-6个月内),至少近一周内仍有继发神经系统症状 。