匹伐他汀钙片脑梗死病人一天吃几次 匹伐他汀一天可以吃两次吗( 五 )


2、哺乳期的妇女禁止使用 。大鼠乳汁中有药物分泌 。
儿童用药:
对于儿童的用药安全性尚未确立(无使用经验) 。
老年用药:
一般来说,老年人生理机能下降,因此出现不良反应时应该注意减少用药量 。有报告表明 , 老年人容易发生横纹肌溶解症 。
药理作用:
匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶?HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成 。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏 , 因此降低总胆固醇 。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL) , 降低血浆中的甘油三酯 。
1、抑制HMG-CoA还原酶
体外大鼠肝微粒体试验表明,匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶有拮抗作用 , IC50为6.8nM 。
2、抑制胆固醇合成
以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用,而且有浓度依赖性 。
大鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成 。
3、降低血浆脂质
狗、土拨鼠的经口给药试验表明 , 匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯 。
4、抑制血脂的蓄积和内膜增厚
以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明,匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积 。家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明,本药可以抑制血管内膜的增厚 。
5、作用机理
(1)促进LDL受体的表达
以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达,增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解 。土拨鼠经口给药试验表明,对LDL受体的表达有促进作用,而且有剂量依赖性 。
(2)降低VLDL的分泌
土拨鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌 。

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