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氟桂利嗪 ， 可抑制脑细胞缺血缺氧引起的钙超载 ， 保护脑细胞 ， 可透过血脑屏障 ， 减轻脑细胞缺血缺氧性损伤 。增加耳蜗内小动脉血流量 ， 改善前庭器官的微循环 ， 抑制眩晕和眼球震颤 。另外通过阻断钙离子超载 ， 防止阵发性去极化改变和细胞癫痫放电 。
另外还能抑制红细胞缺氧和酸中毒后 ， 摄钙过多发生的锯齿状改变 ， 降低红细胞脆性 ， 增加红细胞变形能力 ， 从而改善缺血缺氧区红细胞瘀滞状态 ， 从而改善微循环 。另外除了脑血管 ， 氟桂利嗪也能防治周围血管内皮细胞缺氧引起的钙超载 ， 保护周围血管内皮细胞的完整性 。还具有镇静和抗组胺作用 。

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所以氟桂利嗪常用于治疗脑动脉缺血性疾病 ， 如脑动脉硬化、短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞、脑血管痉挛；同样适用于前庭刺激或脑缺血引起的头晕、眩晕、耳鸣；血管性偏头痛的防治；周围血管疾病 ， 如间歇性跛行、下肢静脉曲张、微循环障碍、足踝水肿等；辅助治疗癫痫 。
脑动脉硬化、脑梗死恢复期 ， 每日一次5-10mg ， 睡前服用；中枢性和外周性眩晕者、椎动脉供血不足者 ， 每日10-30mg ， 2-8周为一疗程；特发性耳鸣者 ， 每次10mg ， 每晚一次 ， 10天为一疗程；预防偏头痛 ， 每次5-10mg ， 每日2次；间歇性跛行 ， 每日10-20mg 。

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该药耐受性良好 ， 最常见的不良反应为嗜睡和疲惫感 。女性患者长期服用 ， 可出现抑郁状态 。老年人多数用药3周后 ， 可出现不自主运动、下颌运动障碍、强直等锥体外系症状 ， 停药后可消失 。有的患者可出现消化道症状 ， 如胃部烧灼感 ， 胃纳亢进 ， 进食量增加 ， 体重增加 。少数患者可出现皮疹 ， 口干 ， 泌乳 ， 肌肉酸痛等症状 ， 但多为短暂性 ， 停药可缓解 。

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