甲壳胺胶囊价格,"甲壳胺"到底是什么( 二 )


难溶性药物的溶出度是一个影响药物吸收的重要因素 。已发现甲壳胺与难溶性药物(如灰黄霉素或泼尼松龙)研磨,可增加它们的溶出性能 。对低溶解度的酸性药物 , 如吲哚美辛,甲壳胺的带正电荷的氨基糖基与带负电荷的药物相互作用形成凝胶,增加药物的溶解度和控制释放 。Hou等发生由甲壳胺和吲哚美辛制成的颗粒,置酸性胃液pH颗粒比未置低pH的颗粒 , 在pH7.5时释放药物快 。这是由于在低pH时甲壳胺膨胀形成凝胶 。相比,如果颗粒与戊二醛交联,膨胀性和形成凝胶性降低 , 在肠道pH下棕达到缓释作用 。
Takayama等用甲壳胺和透明质酸钠制备口腔片,研究其生物粘附性以及模型药物的释放速率 。发现只用甲壳胺制备的片剂 , 比单用透明质酸钠或用这两种聚合物制备的片剂粘膜粘附性差 。药物的释放速率高度取决于甲壳胺在片剂中的重量比,甲壳胺比例在10%和60%之间,可得到一恒定释放速率 , 比例更高时 , 释放快速增加 。
甲壳胺微球用于植入或口服控释给药系统,已被广泛研究过 。一般来说,这种微球是由乳化交联过程或由荷相反电荷的大分子间的配位作用而制备的 。
2.8伤口愈合剂
Illum等首先提出甲壳胺能够进行极性小分子和肽类和蛋白质药物的透粘膜吸收 。在羊模型中,他们发现一种鼻用胰岛素处方中加入甲壳胺,引起血浆葡萄糖水平下降到原水平的43%,相比之下,未加甲壳胺的处方只下降到原水平的83% 。同时,血浆胰岛素水平从34 m IU/1增加到191 mIU/l , AUC增加7倍 。对其它小分子量药物也得到相似结果,如在自然界中极化的吗啡和抗偏头痛药物以及肽类如降钙素、去氨加压素、戈舍瑞林、甲状旁腺素释放激素和亮丙瑞林 。对人类志愿者的研究结果证实了羊试验结果 。
甲壳胺可以简单的溶液剂(浓度0.5~1.0%)形式被应用,也可通过喷雾干燥制备甲壳胺微球 。此种粉末处方与甲壳胺溶液相比 , 对药物透过细胞膜转运促进作用更强 。在羊模型试验中,对肽类药物(戈舍瑞林、亮丙瑞林和甲状旁腺素),甲壳胺粉末和微球的生物利用度达到20~40% 。临床试验结果也证实了动物试验结果 。
最近,有报道甲壳胺(很有可能是由于它的吸收促进作用)能作为一种材料用于增强疫苗透粘膜途径如鼻腔给药的免疫反应 。当通过鼻腔或注射给药时,甲壳胺本身不能产生体液免疫反应 。Gill等报道含有抗原血球凝集素丝(FHA)和百日咳类毒素或只含有FHA的百日咳疫苗,与甲壳胺结合鼻腔给药,得到与腹膜内注射给药相似的血浆IgG水平,在鼻腔洗液中得到非常高的分泌IgA水平 。相比之下,不含甲壳胺的注射入方,在鼻腔洗液中检测不到IgA水平,而不含甲壳胺的鼻腔处方 , IgA水平很低 。含有甲壳胺的流感疫苗鼻腔给药,与皮下注射相比,发现相似的高度促进免疫反应作用 。