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3、地塞米松主要用于哪些方面及详细数据?地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物 。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗 。英文名:dexamethasone异名:德沙美松;氟甲强的松龙;氟甲去氢氢化可的松;甲氟烯索,地塞米松,Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon等 。
中文名地塞米松
外文名dexamethasone
作用抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿
别名德沙美松、可的松、甲氟烯索等
化学式C22H29FO5
10制备方法
化学名:(11β , 16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
制造专利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.),Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.),Brit Pat 869,511 (to Upjohn) 。
CAS号:50-02-2
分子式:C22H29FO5
分子量:392.5
溶解度:ethanol: 1 mg/mL
稳定性:Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, acid anhydrides, acid chlorides. May be light sensitive.
地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素 。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等 , 其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛 。极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值 。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙 。肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强 。
1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应 , 从而减轻炎症的表现 。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放 。
2.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展 。可降低免疫复合物通过基底膜 , 并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度 。
该品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值 。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低,该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙 。
1958年 , Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上 。
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