甲壳胺胶囊的功效,甲壳胺胶囊有什么用( 六 )


甲壳胺的用量小于10%,可作崩解剂 。
制备片剂时加入藻酸钠使片子有更广泛的释药特性 。
柠檬酸能使甲壳胺凝胶化,因此影响控释特性,Carbomer使甲壳胺的崩解性能下降 。
Akbuga研究了甲壳胺马来酸盐骨架片的释放特性与药物理化性质的关系,发现药物溶解性、解离度和分子量是重要的影响因素 。
Miyazaki等探讨用甲壳胺干凝胶作为难溶性药物如吲哚美辛和盐酸罂粟碱的缓释骨架 。
药物分散在凝胶中显示零级释放,在pH7.4缓冲液中24h吲哚美辛释放40%,在0.1NHCl中24h盐酸罂粟碱释放100% 。
Kristl等对利多卡因(及其盐)从甲壳胺水合胶体和凝胶中释放研究结果也证实了这些结果 。
脱乙酰度和甲壳胺含量是影响释放的重要因素 。
凝胶的释放模型符合零级动力学 。
Knapczyk用93%和66%脱乙酰度甲壳胺和乳酸制备凝胶,发现由高脱乙酰度的甲壳胺制备的凝胶,与药物的结合比低脱乙酰度甲壳胺制备的凝胶更稳定 。
难溶性药物的溶出度是一个影响药物吸收的重要因素 。
已发现甲壳胺与难溶性药物(如灰黄霉素或泼尼松龙)研磨,可增加它们的溶出性能 。
对低溶解度的酸性药物,如吲哚美辛,甲壳胺的带正电荷的氨基糖基与带负电荷的药物相互作用形成凝胶,增加药物的溶解度和控制释放 。
Hou等发生由甲壳胺和吲哚美辛制成的颗粒,置酸性胃液pH颗粒比未置低pH的颗粒 , 在pH7.5时释放药物快 。
这是由于在低pH时甲壳胺膨胀形成凝胶 。
相比 , 如果颗粒与戊二醛交联 , 膨胀性和形成凝胶性降低,在肠道pH下棕达到缓释作用 。
Takayama等用甲壳胺和透明质酸钠制备口腔片 , 研究其生物粘附性以及模型药物的释放速率 。
发现只用甲壳胺制备的片剂,比单用透明质酸钠或用这两种聚合物制备的片剂粘膜粘附性差 。
药物的释放速率高度取决于甲壳胺在片剂中的重量比,甲壳胺比例在10%和60%之间,可得到一恒定释放速率 , 比例更高时,释放快速增加 。
Miyazaki等对用甲壳胺和海藻酸钠制备的口腔粘附片进行了体内、体外测定 。
随海藻酸含量的增加,体外生物粘附力增加,说明了海藻酸的强生物粘附性 。
体内试验表明,一方面,片剂与舌下部位的粘膜紧密粘附,另一方面,明显改善药物舌下给药的生物利用度 。
另外,由于生物粘附系统既无刺激性又无不愉快的味道或不适感,易于被病人接受 。
最近,甲壳胺以胶囊形式,用于胰岛素的结肠特殊给药 。
甲壳胺胶囊用肠溶衣(羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯)包衣,除含有胰岛素外,还含有各种吸收促进剂和酶抑制剂 。