万艾可说明书,万艾可说明书( 四 )

2.7万艾可的药代动力学万艾可口服后吸收迅速，10～40min起效，绝对生物利用度约为40% 。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax 。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml 。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。万艾可及其主要循环代谢产物（N去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L 。万艾可主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9 ，次要途径）清除。其主要代谢产物（N去甲基化物）具有与万艾可相似的PDE选择性，其血浆浓度约为万艾可的40%，因此万艾可的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。万艾可及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min ，在 *** 中测得万艾可的量不足给药量的0.001% 。
2.8万艾可的适应证用于治疗 *** 勃起功能障碍（ED）。
2.9万艾可的禁忌证1.对万艾可过敏者。
2.正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他含有机硝酸盐者。
2.10注意事项1.慎用（1）色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者（因少数患者可能有视网膜磷酸二酯酶的遗传性基因异常）。（2）最近6个月内曾发生心肌梗死、脑卒中、休克或致死性心律失常患者。（3）低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。（4）出血性疾病或处于消化性溃疡活动期的患者。（5）可引起 *** 异常勃起的疾病患者（如镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血?。?。（6） *** 解剖畸形者（如 *** 弯曲、 *** 海绵体纤维变性或硬结）。
2.药物对儿童的影响万艾可不适用于儿童（尤其是新生儿）。
3.药物对老人的影响有研究表明，健康老年志愿者（不小于65岁）对万艾可的清除率降低，曲线下面积增加40% 。鉴于血药浓度较高可能增加不良反应，故万艾可起始剂量应减小。
4.药物对妊娠的影响美国药品和食品管理局（FDA）对万艾可的妊娠安全性分级为B级。
5.药物对哺乳的影响万艾可是否随乳汁分泌尚不明确。
6.万艾可不适用于妇女。
7.给予万艾可治疗ED的同时，应对其相关病因进行治疗。此外，在没有性 *** 时，万艾可的推荐剂量不起作用。
8.万艾可引起的仰卧位血压短暂性降低通常对大多数患者可以不计，但仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给低血压或其他心血管疾病患者带来不良后果，尤其是在性活动时（在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险）。故对已有心血管疾病的患者，不宜使用万艾可治疗勃起功能障碍。