万艾可说明书,万艾可说明书( 六 )

11.耳：有耳鸣、耳聋的报道。
12.其他：还可出现全身反应，如休克、乏力、疼痛（如胸痛）、寒战、过敏反应等。
2.12万艾可的用法用量1.对大多数患者，推荐剂量为50mg ，在性活动前约1h按需服用，服药后需有性 ***。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于25～100mg之间调整，一天用药勿超过1次。（1）肾功能不全时剂量推荐严重肾功能不全者（肌酐清除率小于或等于30ml/min时， AUC和cmax几乎加倍）的起始剂量为25mg 。（2）肝功能不全时剂量推荐肝功能损害者（如肝硬化时，AUC和cmax分别增高84%和47%）的起始剂量为25mg 。
2.老年人剂量推荐65岁以上老人的起始剂量为25mg 。
3.其他疾病时剂量（1）同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂及红霉素者的起始剂量以25mg为宜。（2）建议服用HIV蛋白酶抑制刺（如利托那韦）的患者，每48h内用万艾可剂量最多不超过25mg 。
2.13药物相互作用1.（1）与CYP450 3A4酶抑制药（如酮康唑、伊曲康唑、红霉索）及CYP450的非特异性抑制药（如西咪替?。┖嫌檬?nbsp;，万艾可的AUC升高而清除率降低。（2）与HIV蛋白酶抑制药[如沙奎那韦、利托那韦（Ritonavir）]合用，万艾可的cmax和AUC增高，而沙奎那韦和利托那韦稳态时的药动学不受影响。（3）与袢利尿药、保钾利尿药和非选择性β受体阻滞药合用，可使万艾可的活性代谢产物（N去甲基万艾可）的AUC分别增加62%和102%，但这种影响无临床意义。（4）与CYP4503A4的诱导药（如利福平）合用可能降低万艾可血浆水平。（5）与CYP450 2C9抑制药（如甲苯磺丁脲、华法林）合用时，未见明显相互作用。（6）与CYP450 2D6酶抑制药（如选择性5羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿药、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等合用，对万艾可药动学无影响。
2.高血压患者同时服用万艾可（100mg）和氨氯地平（5mg或10mg），仰卧位收缩压平均进一步降低1.06kPa（8mmHg），舒张压平均进一步降低0.93kPa（7mmHg）。
3.与α受体阻滞药（如多沙唑嗪）合用，可能会引起某些患者的低血压症状。因此，万艾可剂量如超过25mg，则不应在服用α受体阻滞药4h之内服用。
4.与有机硝酸酯类合用时，万艾可可抑制PDE5进而影响cGMP的降解，可能使血压极度下降，应禁止合用。
5.体外实验发现万艾可可增强硝普钠的抗人类血小板凝聚作用。
6.与肝素台用，对麻醉兔出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。
7.与阿司匹林合用，对出血时间没有影响。